Ara-290 10mg/Fläschchen Neuroprotektion, Entzündungshemmung und Gewebereparatur

Ara-290 10mg/Flasche Kerneinführung

Forschung-neuronale Reparaturpeptide|Selektiver nicht-hämatopoetischer EpoR-Agonist 10 mg/Fläschchen (hergestellt in China)

Allgemeiner Name: Ara-290 (Cibinetide)

Aminosäuresequenz: Ac-SGGGQLMNLRQRYRDKQRPRGGRK-CONH₂

CAS-Nr.: 117928-94-6

Molekulare Formel: C₁₂₀H₁₈₀N₃₄O₃₃

Molekulargewicht: Ungefähr 2625,9 Da

Reinheit: Größer oder gleich 98,0 % (HPLC-Nachweis)

Aussehen: Weißes lyophilisiertes Pulver

Lagerung: Gefroren bei -20 Grad lichtgeschützt lagern; Nach dem Auftauen bei 2–8 Grad im Kühlschrank aufbewahren.

Kernvorteile und Funktionen

Ara-290 ist einsynthetisches Polypeptid auf Basis von Erythropoetin (EPO), wobei seine Sequenz der Bindungsregion des EPO-Rezeptors entspricht. Im Gegensatz zu natürlichem EPO ist Ara-290 genau so konstruiert, dass es selektiv einen Heterodimerrezeptor aktiviert, der durch EpoR und den -common-Rezeptor (cR) gebildet wird und hauptsächlich in exprimiert wirddas Nervensystem, periphere Nerven und nicht-hämatopoetische Gewebe. Durch diese Selektivität können die Nebenwirkungen von Erythropoietin nahezu vollständig vermieden werdenund dabei stark bleibenGewebeschutz- und Reparaturfunktionen, was es zu einem revolutionären Werkzeug in den Bereichen machtneuropathischer Schmerz, periphere Neuropathie, Autoimmunerkrankungen und Gewebereparaturforschung.

✅SelektivWirkmechanismus:

Gezielte Rezeptoraktivierung: Es aktiviert spezifisch den von EpoR und cR gebildeten gewebeschützenden Rezeptorkomplex und weist dabei eine äußerst geringe Affinität zum klassischen hämatopoetischen Rezeptor auf, der von zwei EpoR-Homodimeren gebildet wirdErzielung einer funktionalen Trennung von „Gewebereparatur“ und „hämatopoetischer Stimulation“ auf molekularer Ebene.

Entzündungshemmende und immunmodulatorische Wirkung: Durch die Hemmung von Signalwegen wie NF-κB werden pro-inflammatorische Zytokine wie TNF-, IL-6 und IL-1 herunterreguliert, während gleichzeitig die Expression entzündungshemmender Faktoren wie IL-10 hochreguliert wird, wodurch die Immunmikroumgebung an der Verletzungsstelle neu geformt wird.

Fördert die Nervenreparatur und Analgesie:

Neuronaler Schutz: Reduziert die neuronale Apoptose und unterstützt das neuronale Überleben.

Axon-Regeneration: Fördert das Wachstum der Neuronaxone des Spinalganglions und beschleunigt die Wiederherstellung der Nervenfunktion.

Schmerzmodulation: Es hemmt die abnormale Aktivierung von Mikroglia und Astrozyten, reduziert die zentrale und periphere Sensibilisierung und lindert wirksam neuropathische Schmerzen.

Fördert die Gewebereparatur: Durch die Aktivierung von Signalwegen wie Akt und STAT3 fördert es die Angiogenese, verbessert die lokale Blutversorgung und stimuliert direkt die Migrations- und Reparaturfunktionen verschiedener Zellen (wie Schwann-Zellen und Endothelzellen).

✅QualitätVorteile chinesischer Hersteller:

Präzise Festphasensynthese:

verwendendie Fmoc/t-Bu-Strategieverkürzt den Synthesezyklus und verbessert die Reinheit des Rohprodukts.

ProprietärAcetylierungs- und Amidierungsmodifikationsprozessesorgen für eine hohe Effizienz und Genauigkeit der N-terminalen Acetylierung und C-terminalen Amidierung und verbesserndie enzymatische Stabilität und Membranpermeabilität von Peptiden.

Die Totalsynthesewurde in Gegenwart von DMSO durchgeführtum die Desamidierungsnebenreaktion von Asparagin zu minimieren und die Produktstabilität sicherzustellen.

Mehrdimensionale Reinigung und Qualitätskontrolle:

Der drei-stufige Reinigungsprozessist wie folgt: Ionenaustauschchromatographie zur Entfernung geladener Verunreinigungen → hydrophobe Chromatographie zur Entfernung hydrophober Verunreinigungen → Umkehr-Phasen-Hoch--Flüssigkeitschromatographie (RP-HPLC) zur Endreinigung, wobei die Hauptpeakreinheit größer oder gleich 98,0 % ist.

Wichtige Kontrolle von Verunreinigungen: Überwachen und kontrollieren Sie Verunreinigungen wie fehlende Sequenzen, Oxidationsprodukte (insbesondere Methionin) und Disulfid-Fehlpaarungen (falls vorhanden) streng, wobei jede einzelne Verunreinigung kleiner oder gleich 0,5 % sein darf.

Umfassende Strukturbestätigung:

Massenspektrometrie: MALDI-TOF MS bestimmt das Molekulargewicht genau, mit einem Fehler von weniger als oder gleich 0,1 % im Vergleich zum theoretischen Wert.

Aminosäureanalyse: um das Verhältnis der Aminosäurezusammensetzung zu überprüfen.

Peptid-Mapping-Analyse: Die vollständige Sequenz wurde durch LC-MS/MS nach enzymatischer Verdauung verifiziert.

Überprüfung der Bioaktivität:

Zellproliferationstest: Verwendendie TF-1/EpoR-cR-manipulierte Zelllinie, seine selektive proliferative Aktivität wurde durch den MTT-Assay bestimmt (der EC50-Wert sollte im nanomolaren Bereich liegen) und seine Aktivität aufDie TF-1/EpoR-EpoR-Zelllinie wurde gezeigtals extrem schwach, was seine Rezeptorselektivität bestätigt.

Erkennung von Signalwegen: Überprüfen Sie die Fähigkeit zur InduktionSTAT5-Phosphorylierung.

Strenge physikalisch-chemische Indikatoren:

Es liegt als weißes oder cremefarbenes, loses, gefriergetrocknetes Pulver vor.

Feuchtigkeitsgehalt (Karl-Fischer-Methode) Weniger als oder gleich 5,0 %.

Der Acetatgehalt (Ionenchromatographie) wird innerhalb eines angemessenen Bereichs kontrolliert.

Bakterielles Endotoxin<10 EU/mg.

Der aseptische Test erfüllte die Anforderungen.

✅ProduktMerkmale:

Hohe Selektivität: Es zielt gezielt auf gewebeschützende EpoR/cR-Rezeptoren ab, vermeidet die Nebenwirkung der Erythropoese und erweitert das therapeutische Fenster.

Leistungsstarke Reparatur: Es hat in verschiedenen Modellen von Nervenverletzungen, Schmerzen und Autoimmunerkrankungen signifikante Reparatur- und Verbesserungsfunktionen gezeigt.

Gutes Sicherheitsprofil: Präklinische und frühe klinische Studien haben gezeigt, dass es gut-verträglich ist.

Arzneimittelfähigkeit: Die stabile lineare Peptidstruktur eignet sich für die Entwicklung und Erforschung verschiedener Verabreichungswege.

Nutzungs- und Aufbewahrungsanleitung

1. Rekonstitution und Vorbereitung:

Empfohlene Lösungsmittel:

Bevorzugtes Lösungsmittel: steriles Wasser zur Injektionoder0,9 % sterile Kochsalzlösung.

Zellexperimente: Eine hochkonzentrierte Stammlösung (z. B. 1–5 mg/ml) kann zunächst mit sterilem Wasser oder physiologischer Kochsalzlösung hergestellt und dann mit vollständigem Kulturmedium auf die Arbeitskonzentration verdünnt werden.

In-vivo-Studien an Tieren: Direkt auflösen und mit steriler physiologischer Kochsalzlösung und einer sehr kleinen Menge (<0.1%) of human serum albumin (HSA) can be added to increase stability and reduce adsorption.

Standardkonfiguration:

1,0 ml steriles Wasser für Injektionszwecke in eine 10-mg-Durchstechflasche geben.

Vorsichtig drehen oder vortexen, bis es vollständig aufgelöst ist, um eine klare, farblose Stammlösung zu erhalten10 mg/ml (ungefähr 3,8 mM) .

Bei Bedarf mit dem entsprechenden Lösungsmittel weiter verdünnen. Beispielsweise beträgt die Arbeitskonzentration für Zellexperimente typischerweise 1–100 nM.

Wichtige Punkte, die Sie beachten sollten:

Der Auflösungsprozess sollte seinsanftVermeiden Sie dabei kräftiges Schütteln, das zur Schaumbildung und zur Denaturierung des Proteins führen kann.

Es wird empfohlenzur sofortigen Zubereitung und Verwendung. Wenn eine Lagerung erforderlich ist, teilen Sie sie bitte auf und frieren Sie sie ein. Vermeiden Sie wiederholte Einfrier- und Auftauzyklen.

Vermeiden Sie die Verwendung von Lösungen, die Serum oder andere Proteine ​​enthalten, um lyophilisiertes Pulver direkt zu rekonstituieren, da dies die Genauigkeit der Konzentration beeinträchtigen kann.

2. Lagerbedingungen:

Nicht rekonstituiertes lyophilisiertes Pulver:

Lagern bei-20 Grad oder niedriger (z. B. -80 Grad) an einem kühlen, dunklen und trockenen Ort.

Unter diesen Voraussetzungen kann die Gültigkeitsdauer erreicht werden24-36 Monate.

Rekonstituierte Stammlösung:

Im Kühlschrank ist es etwa eine Woche haltbarbei 2-8 Grad.

Im gefrorenen Zustand ist es 1-3 Monate stabil lagerfähigbei -20 Grad oder -80 Grad (es wird empfohlen, es in kleine Portionen zu teilen).

Vermeiden Sie wiederholte Einfrier-{0}}Auftauzyklen (nicht mehr als dreimal empfohlen). Vor jedem Gebrauch langsam in kaltem Wasser oder bei 4 Grad auftauen.

Transportbedingungen:

Zur Gewährleistung der Stabilität wird Trockeneistransport (-78 Grad) eingesetzt.

3. Forschungs- und Anwendungsplan:

In-vitro-Studien:

Modell:

TF-1/EpoR-cR-manipulierte Zellen: Wird zur Überprüfung ihrer selektiven agonistischen Aktivität verwendet.

Neuronen des Spinalganglions (DRG).: Untersuchung ihrer fördernden Wirkung auf das Axonwachstum.

Mikroglia/Astrozyten: Untersuchung ihrer entzündungshemmenden und neuroprotektiven Wirkung.

Konzentration: typischerweise 0,1 nM - 100 nM.

In-vivo-Tiermodelle:

Schmerz- und Neuropathiemodell:

Modell der diabetischen peripheren Neuropathie: STZ-induzierte diabetische Ratten/Mäuse und bewertete seine Wirkung auf die Verbesserung der mechanischen Hyperalgesie, der thermischen Hyperalgesie und der Nervenleitungsgeschwindigkeit.

Modell der durch Chemotherapie-induzierten peripheren Neuropathie: Paclitaxel, Oxaliplatin und andere Medikamente wurden zur Auslösung der Krankheit eingesetzt und ihre analgetischen und neuroprotektiven Wirkungen wurden bewertet.

Chronische Kompressionsverletzung des Ischiasnervs (CCI) oder Modell der partiellen Ischiasnervligatur (PSNL).: um seine Wirksamkeit bei der Behandlung neuropathischer Schmerzen zu bewerten.

Autoimmun- und Entzündungsmodelle:

Experimentelles Modell der autoimmunen Enzephalomyelitis (EAE).: um seine Wirkung auf die Verbesserung der Multiple-Sklerose-Symptome zu bewerten.

Modelle für rheumatoide Arthritis(wie das CIA-Modell): um ihre Auswirkungen auf Gelenkentzündungen und Knochenzerstörung zu bewerten.

Dosierungsschema:

Verabreichungswege: intraperitoneale Injektion, subkutane Injektion, lokale perineale Injektion oder intrathekale Injektion.

Dosierung: Die Dosierung für Tierversuche muss je nach Modell und Art optimiert werden. Der Literaturreferenzbereich liegt bei 10–1000 µg/kg/Tag.

Frequenz: Einmal täglich oder jeden zweiten Tag bei einer Behandlungsdauer von mehreren Tagen bis mehreren Wochen.

Evaluierungsendpunkt:

Verhaltensanalyse: Von-Frey-Faser-Schmerzmessgerät (mechanische Schmerzschwelle), Heizplatten-/Strahlungsthermometer (thermische Schmerzschwelle), Ganganalyse, Griffstärketest.

Elektrophysiologie: Messung der Nervenleitungsgeschwindigkeit.

Histologie: H&E-Färbung, Immunhistochemie/Immunfluoreszenz (z. B. NF200, Iba1, GFAP, TNF- usw.) und Toluidinblau-Färbung (Dichte myelinisierter Nervenfasern) von Zielgeweben wie Nerven, Rückenmark und Gelenken.

Molekularbiologie: qPCR oder Western Blot wird verwendet, um die Expression von Entzündungsfaktoren, neurotrophen Faktoren und verwandten Signalwegproteinen nachzuweisen.

Warum sollten Sie sich für den in China-hergestellten Ara-290 entscheiden?

TechnischSachverstand: We possess mature processes for the synthesis, modification, and purification of complex long-chain peptides (>20 Aminosäuren), die es uns ermöglichen, hoch-reines Ara-290 herzustelleneffizient und stabil.

Kosten-Effektivität: Im Vergleich zu europäischen und amerikanischen Lieferanten bieten wir wettbewerbsfähigere Preisebei gleichzeitiger Gewährleistung der gleichen Qualität (Reinheit größer oder gleich 98 %, Überprüfung der Bioaktivität) und somit Reduzierung der Forschungskosten.

FlexibelIndividualisierung: Maßgeschneiderte Dienstleistungen von Milligramm bis Grammstehen zur Verfügung, um den Anforderungen aller Phasen vom frühen Screening bis zur präklinischen Forschung gerecht zu werden.

Einhaltungund Dokumentation: Die Produktionsumgebung entspricht den ISO-Standards und bietet detaillierte InformationenBewertungszertifikate (COA), Massenspektrometrie und HPLC-Chromatogramme, UndSicherheitsdatenblätter (MSDS)zur Unterstützung von Forschung, Entwicklung und Anwendung.

Forschungs- und Anwendungshinweise

Neurologische Störungen:

Neuropathischer Schmerz (diabetisch, durch Chemotherapie-induziert, post{1}}traumatisch)

Periphere Neuropathie

Rückenmarksverletzung

Multiple Sklerose

Netzhautneuropathie

Autoimmun- und entzündliche Erkrankungen:

Rheumatoide Arthritis

Systemischer Lupus erythematodes

Entzündliche Darmerkrankung

Gewebereparatur und -regeneration:

diabetisches Fußgeschwür

Myokardischämie-Reperfusionsschaden

Akute Nierenschädigung

Zusammenfassen

Ara-290 repräsentiert aneuartige therapeutische Peptidstrategie mit präzisem Targeting und geringerem Risiko von Nebenwirkungen. Es istselektive Aktivierungdes gewebeschützenden EpoR/cR-Signalwegs macht es zu einem vielversprechenden Kandidaten für die Behandlung vieler Krankheiten, bei denen EPO zwar therapeutisches Potenzial hat, aber durch seine erythropoetischen Nebenwirkungen eingeschränkt ist (insbesondere neurologische und Autoimmunerkrankungen). Wenn Sie sich für hochwertiges, in China hergestelltes Ara-290 entscheiden, erhalten Sie ein zuverlässiges und gut unterstütztes Forschungsinstrument, das Ihnen dabei hilft, Durchbrüche in hochmodernen Bereichen wie Nervenreparatur, Schmerzbehandlung und Immunmodulation zu erzielen.

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