Cagrilintid 5 mg/Flasche Kerneinführung
Pharmazeutisches-langwirkendes-Amylin-Analogon|Hergestellt in China, Amylin-Rezeptor-Agonist, 5 mg/Fläschchen
Gebräuchlicher Name: Cagrilintid
Forschungs- und Entwicklungscode: AM833
Strukturtyp: Acyliertes Peptid basierend auf natürlicher Amylin-Sequenzoptimierung
Ziel: Amylin-Rezeptor (AMYR)
Reinheit: Größer oder gleich 99,0 % (HPLC-Nachweis)
Aussehen: Weißes lyophilisiertes Pulver
Lagerung: Gefroren bei -20 Grad lichtgeschützt lagern; Nach dem Auftauen bei 2–8 Grad im Kühlschrank aufbewahren.
Kernvorteile und Funktionen
Cagrilintid ist einlangwirksamer Amylin-Rezeptor-Agonist, der auf der optimierten Molekularstruktur von natürlichem Amylin basiert, und istein wichtiger Vertreter der nächsten Generation von Medikamenten zur Gewichtskontrolle. VonEs aktiviert insbesondere den Amylinrezeptor und übt eine starke Appetitunterdrückung, eine verzögerte Magenentleerung und eine gewichtsregulierende Wirkung ausim Zentralnervensystem und im peripheren Gewebe. Es hat sich bemerkenswert gezeigtGewichtsverlusteffekte und Stoffwechselverbesserungspotenzial in Studien zu Fettleibigkeit, Typ-2-Diabetes und verwandten metabolischen Syndromen, es schaffenein wichtiges Werkzeugmolekül für die Erforschung von Gewichtsmanagementmechanismen und die Entwicklung von Medikamenten gegen Stoffwechselerkrankungen.
✅PräziseWirkmechanismus:
Zentrale Appetitunterdrückung: Wirkt aufder Nucleus arcuatus und der Nucleus parabrachialis des Hypothalamus sowie der Nucleus des Tractus solitaris im Hirnstamm, was durch die Aktivierung der Amylinrezeptoren ein starkes und anhaltendes Sättigungsgefühl hervorruft.
Periphere Stoffwechselregulation:
Bezeichnenderweiseverlangsamt die Geschwindigkeit der Magenentleerungund verlängert die Verweildauer der Nahrung im Magen.
Hemmtpostprandiale Glucagonsekretionund verbessert die Blutzuckerkontrolle
leichterhöht den Energieaufwandund fördert die „Bräunung“ des weißen Fettgewebes.
Langfristig wirkende pharmakokinetische Eigenschaften: Modifikationmit Fettsäureseitenketten verlängert die Halbwertszeit deutlich und unterstützteinmal-wöchentlichDosierungsschema.
Rezeptorselektivität: Es weist eine hohe Affinität und Selektivität für den Amylinrezeptor auf, wodurch das Risiko einer Kreuzreaktivität mit dem Calcitoninrezeptor vermieden wird.
✅QualitätVorteile chinesischer Hersteller:
Fortgeschrittene synthetische Modifikationstechniken:
Durch BeschäftigungFest{0}}Phasenpeptidsynthese kombiniert mit proprietärer Technologie zur gezielten Modifikation der Fettsäureseitenkette, die Modifikationseffizienz ist größer oder gleich 95 %.
OptimiertBedingungen der Acylierungsreaktionsorgen für eine präzise Verknüpfung der C18-Disäure-Fettsäureketten.
Gesamtsyntheseausbeute größer oder gleich 80 %, wobei die Produktionskapazität im Großmaßstab-das Kilogramm-Niveau erreicht.
Mehrdimensionales Reinigungs- und Qualitätskontrollsystem:
Vier-stufiger Reinigungsprozess: Ionenaustausch → hydrophobe Chromatographie → Molekularsieb → Umkehrphasen-HPLC
Reinheitskontrolle: RP-HPLC-Reinheit größer oder gleich 99,0 %, SEC-HPLC-Monomergehalt größer oder gleich 98,5 %.
Strukturelle Bestätigung:
Präzise Bestimmung des Molekulargewichts mittels Massenspektrometrie (MS)
Kernspinresonanz (NMR)-Verifizierung von Fettsäureketten-Verknüpfungsstellen
Zirkulardichroismus (CD)-Analyse der Sekundärstrukturstabilität
Wichtige Kontrolle von Verunreinigungen:
Relevante Peptidverunreinigungen: gelöschte Sequenzen, Oxidationsprodukte, Desamidierungsprodukte
Prozessverunreinigungen: Rückstände von Fettsäuren, Rückstände organischer Lösungsmittel
Überprüfung der Bioaktivität:
In-vitro-Rezeptorbindungstest: Bestimmung der Affinität (KD-Wert) zum Amylinrezeptor.
Funktionelles cAMP-Experiment: Überprüfung der agonistischen Aktivität des Rezeptors (EC50-Wert)
Pharmakodynamisches In-vivo-Modell: Validierung von Gewichtsverlusteffekten mithilfe eines Tiermodells für ernährungsbedingte Fettleibigkeit (DIO).
Stabilitätsstudie:
Vollständiger beschleunigter Stabilitätstest (40 Grad / 75 % relative Luftfeuchtigkeit, 6 Monate).
Daten zur Langzeitstabilität (-20 Grad, 24 Monate)
Lichtstabilitäts- und Temperaturwechseltest
✅ProduktMerkmale:
Hohe Wirksamkeit und langanhaltende-Wirkung: Eine Einzeldosis kann eine appetithemmende Wirkung hervorrufen, die bis zu einer Woche anhält.
Hohe Selektivität: Überlegene Selektivität für Amylin-Rezeptoren im Vergleich zu natürlichem Amylin
Gutes Sicherheitsprofil: Klinische Studien haben eine gute Sicherheit und Verträglichkeit gezeigt.
Synergistisches Potenzial: Es hat eine synergistische Wirkung mit GLP-1-Rezeptoragonisten und verstärkt den Gewichtsverlusteffekt erheblich.
Nutzungs- und Aufbewahrungsanleitung
1. Rekonstitution und Vorbereitung:
Spezielles Lösungsmittel:
Das beiliegende sterile RekonstitutionsverdünnungsmittelEs muss ein Puffer mit einem pH-Wert von 7,4–8,0 verwendet werden.
Die Verwendung vonNormale Kochsalzlösung, steriles Wasser für Injektionszwecke oder andere nicht{0}}spezifische Lösungsmittel sind strengstens verboten.
Standard-Vorbereitungsverfahren:
Injizieren Sie langsam 1,0 ml des Spezialverdünnungsmittels entlang der Innenwand des Fläschchens.
Vorsichtig drehenHalten Sie das Fläschchen 2-3 Minuten lang horizontal in Ihrer Handfläche.
Eine klare oder leicht opaleszierende Lösungwurde bei 5 mg/ml erhalten.
Führen Sie eine zweite Verdünnung mit demselben Verdünnungsmittel oder physiologischer Kochsalzlösung mit 0,1 % BSA durch.
Wichtige Punkte, die Sie beachten sollten:
Vermeiden Sie während des Auflösungsprozesses heftiges Schütteln und Vortexen.
Es sollte die rekonstituierte Lösung verwendet werdeninnerhalb von 1 Stunde.
Überprüfen Sie die Lösung vor der Verabreichung visuell, um sicherzustellen, dass sie klar und frei von Partikeln ist.
2. Lagerbedingungen:
Nicht rekonstituiertes lyophilisiertes Pulver:
Gefroren bei -20 Grad lagern, Haltbarkeitsdatum24 Monate.
Gefroren bei -80 Grad lagern; Haltbarkeit36 Monate.
Vermeiden Sie wiederholte Einfrier-{0}}Auftauzyklen
Rekonstituierte Arzneimittellösung:
für 24 Stundenim Kühlschrank bei 2-8 Grad.
Nicht einfrieren.
Transportbedingungen:
Trockeneistransport (unter -78 Grad)
Vakuumisolierte Verpackung
Ausgestattet mit Temperaturaufzeichnungsgerät
3. Forschungs- und Anwendungsplan:
Präklinische Tierstudien:
Kernmodell:
Maus/Ratte-Modell für ernährungsinduzierte Fettleibigkeit (DIO).
Zucker-fettleibiges Rattenmodell
Ein Modell des metabolischen Syndroms, das durch eine fettreiche Ernährung hervorgerufen wird
Dosierungsschema:
Subkutane Injektion: 0,1–1,0 mg/kg, 1–2 Mal pro Woche.
Intraperitoneale Injektion: 0,5–2,0 mg/kg, 1–2 Mal pro Woche.
Behandlungsplan:
Kurzfristige Wirksamkeit: 4–8 Wochen
Langfristige Wirksamkeit: 12–24 Wochen
Überwachungsindikatoren:
Gewicht, Nahrungsaufnahme, Körperzusammensetzung
Blutzucker, Insulin, Blutfette
Energieverbrauch, Atemquotient
Wirkmechanismusstudie:
Rezeptorbelegung und Signalwege
Zentraler Appetitregulierungskreislauf
Peripherer Stoffwechselregulationsmechanismus
Synergistische Wirkung mit anderen Stoffwechselmedikamenten
4. Experimentelle Designvorschläge:
Dosierungserkundung: Stellen Sie 3-4 Dosisgradienten ein
Einrichtung der Kontrollgruppe:
Gruppe zur Lösungsmittelkontrolle
Positive Kontrollgruppe (z. B. Liraglutid)
Kombinationstherapiegruppe (in Kombination mit GLP-1RA)
Beobachtungszeitpunkte: Dynamische Überwachung zu mehreren Zeitpunkten
Warum sollten Sie sich für Cagrilintid aus China entscheiden?
TechnischVorteile:
Beherrschung der Technologie zur Modifikation der Kernfettsäureseitenkette
Besitz völlig unabhängiger geistiger Eigentumsrechte
Eine komplette Technologieplattform von der Forschung und Entwicklung bis zur Produktion
Produktionsanlagen, die internationalen cGMP-Standards entsprechen
QualitätGarantie:
Reinheit größer oder gleich 99,0 %, einzelne Verunreinigungen kleiner oder gleich 0,5 %
Chargenkonsistenz RSD < 5 %
Vollständige, hochwertige Studienunterlagen
Qualitätsvergleichsstudie mit dem Originalarzneimittel
AnwendungUnterstützung:
Geben Sie detaillierte technische Informationen an
Unterstützung bei experimentellem Design
Unterstützung bei der Datenanalyse
Maßgeschneiderte Dienstleistungen
KostenVorteil:
Die Produktion in großem Maßstab-reduziert die Kosten
Gegenüber importierten Produkten haben sie einen klaren Preisvorteil.
Stabile Versorgung und pünktliche Lieferung
Flexible Verpackungsspezifikationen
Forschungs- und Anwendungshinweise
Adipositasforschung:
Appetitregulierungsmechanismus
Strategien zur Gewichtskontrolle
Regulierung des Energiestoffwechsels
Verbesserte Körperzusammensetzung
Stoffwechselerkrankungen:
Typ-2-Diabetes
Metabolisches Syndrom
Nichtalkoholische Fettlebererkrankung
Kardiovaskuläres Stoffwechselrisiko
Kombinierte Behandlung:
Synergistischer Effekt mit GLP-1RA
Kombination mit anderen Stoffwechselregulatoren
Entwicklung einer Kombinationstherapie mit fester-Dosis
Personalisierter Behandlungsplan
Translationale Medizin:
Präklinische Sicherheitsbewertung
Pharmakokinetische Studien
Erkundung des optimalen Dosierungsschemas
Entdeckung von Biomarkern
Referenz zu präklinischen Forschungsdaten
Pharmakodynamische Daten:
Gewichtsverlusteffekt: Im DIO-Modell kann eine Dosis von 0,3-1,0 mg/kg zu einem dosisabhängigen Gewichtsverlust führen.
Unterdrückung der Nahrungsaufnahme: reduziert die Nahrungsaufnahme rund um die Uhr erheblich.
Stoffwechselverbesserungen: Verbesserte Insulinsensitivität, reduzierter Nüchternblutzucker
Sicherheit: Großes therapeutisches Fenster, keine offensichtlichen toxischen Reaktionen.
Pharmakokinetik:
Halbwertszeit-: Ungefähr 120 Stunden
Bioverfügbarkeit: Mehr als oder gleich 85 % bei subkutaner Injektion
Verteilungsvolumen: Hohe Bindungsrate an Plasmaproteine
Clearance: über Peptidase-Abbau und renale Ausscheidung
Zusammenfassen
Cagrilintid,eine neue Generation langwirksamer Amylin-Rezeptor-Agonistenhat einen erheblichen wissenschaftlichen Wert und vielversprechende klinische AnwendungenGewichtsmanagement und die Behandlung von Stoffwechselerkrankungen. Chinesische Hersteller durch fortschrittliche synthetische Modifikationstechnologien, strenge Qualitätskontrollsysteme und umfassende Forschungsdaten, bieten Forschern weltweithochwertige-hochaktive Recherchetools. Die starken, lang-wirkenden Eigenschaften und das günstige Sicherheitsprofildieses Produkts bieten starke Unterstützung für die Forschung und Arzneimittelentwicklung bei Fettleibigkeit und damit verbundenen Stoffwechselerkrankungen.
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