Triptorelin/GnRH 2 mg/Fläschchen zur Behandlung hormonabhängiger Erkrankungen

Triptorelin/GnRH 2 mg/Fläschchen zur Behandlung hormonabhängiger Erkrankungen
Produkteinführung:
Triptorelin (ein GnRH-Agonist) bietet den Hauptvorteil der präzisen und reversiblen Regulierung des Sexualhormonspiegels zur Behandlung hormonabhängiger Krankheiten. Bei der ersten Anwendung kommt es zu einem kurzen Aufflackerneffekt, gefolgt von einer anhaltenden Herunterregulierung der Hypophysenrezeptoren, wodurch die Gonadotropinsekretion stark gehemmt und der Testosteron- oder Östrogenspiegel deutlich gesenkt wird. Dies macht es wirksam bei der Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs, Endometriose, Uterusmyomen, vorzeitiger Pubertät und anderen Erkrankungen. In der assistierten Reproduktionstechnik kann es zur Herunterregulierung der Hypophyse eingesetzt werden. Seine starke und reversible Wirkung (die Funktion stellt sich nach Absetzen wieder her) stellt eine entscheidende Behandlungsoption für verschiedene gynäkologische, urogenitale Tumoren und endokrine Störungen dar.
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Beschreibung
Technische Parameter

Triptorelin 2 mg/Flasche Kerneinführung

Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analoga|Langwirkende GnRH-Agonisten 2 mg/Fläschchen

Allgemeiner Name: Triptorelin

Englischer Name: Triptorelin

Sequenz: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Molekulargewicht: Ungefähr 1311,5 Da

Reinheit: Größer oder gleich 98,0 % (HPLC)

Inhalt: 2 mg/Flasche

Aussehen: Weißes lyophilisiertes Pulver

Lagerung: Bei -20 Grad einfrieren, vor Licht schützen und an einem trockenen Ort aufbewahren.


Nutzungs- und Aufbewahrungsanleitung

Triptorelin:

Triptorelin ist ein synthetisches Analogon des natürlichen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Durch den Ersatz des Glycins an Position 6 durch D-Tryptophan wird die Bindungsaffinität an GnRH-Rezeptoren und die Widerstandsfähigkeit gegenüber enzymatischem Abbau deutlich erhöht. Im Gegensatz zu den pulsierenden Sekretionseigenschaften von natürlichem GnRH erzeugt Triptorelin bei kontinuierlicher Verabreichung eine starke Rezeptor-Desensibilisierungswirkung, die letztendlich zu einer tiefgreifenden Unterdrückung der Hypophysen-Gonadotropin-Sekretion führt. Seine einzigartige Doppelwirkung „Zündung-Hemmung“ macht es unersetzlich für die Untersuchung der Regulierungsmechanismen der Hypothalamus--Hypophysen--Gonadenachse, Behandlungsstrategien für hormonabhängige Krankheiten und reproduktive Endokrinologie-bezogene Forschung.

Aufgrund seiner starken und anhaltenden Unterdrückung der Hypophyse ist Triptorelin eine bevorzugte Wahl für Forscher in der Endokrinologie, Onkologie und Reproduktionsmedizin. Im Vergleich zu natürlichem GnRH, das eine pulsierende Verabreichung erfordert, bieten seine lang{1}wirkenden Eigenschaften mit verzögerter-Freisetzung betriebliche Vorteile bei der Untersuchung der anhaltenden Unterdrückung von Sexualhormonen und der Bewertung der hemmenden Wirkungen auf das hormonabhängige Tumorwachstum. Seine gut-definierte dosis-abhängige Wirkung macht es zu einem standardisierten und vorhersehbaren Schlüsselinstrument in präklinischen Modellen von Krankheiten wie Prostatakrebs, Brustkrebs, Endometriose und zentraler vorzeitiger Pubertät.

Triptorelin-Anwendungen:

Im Anfangsstadium stimuliert es die Hypophyse kurzzeitig zur Freisetzung von Gonadotropinen, die dann durch Herunterregulierung der Rezeptoren einen starken Desensibilisierungseffekt der Hypophyse bewirken, der zu einer anhaltenden und tiefgreifenden Unterdrückung der Sexualhormonsekretion führt. Triptorelin ist ein starker GnRH-Agonist, der auf einer zweiphasigen „Feuerhemmung“ basiert und ein klassisches Instrument zur Untersuchung der Hemmung der Funktion der Sexualhormonachse ist.

Triptorelin wird häufig in hormonabhängigen Tumormodellen, reproduktiven Endokrinologiestudien und der Erforschung vorzeitiger Pubertätsmechanismen eingesetzt. Sein gut-definierter pharmakologischer Wirkmechanismus bietet ein hochwertiges-Forschungsmodell zur Bewertung neuer Hormontherapieschemata, zur Untersuchung der langfristigen Reaktion der Hypophyse auf GnRH-Analoga und zur Erforschung der Rolle von Sexualhormonen bei der Krankheitsentstehung. Es ist auch von entscheidender Bedeutung für die Bewertung von Antitumormitteln und die Untersuchung der physiologischen Auswirkungen der Gonadenunterdrückung.


Verwendungs- und Speichermethoden

1. Rekonstitution und Vorbereitung:

Empfohlenes Lösungsmittel:

Bevorzugtes Lösungsmittel: steriles Wasser zur Injektionodersterile Natriumacetat-Pufferlösung mit pH 5,0-7,0.

Stabilitätsoptimierung: Steriles Wasser für Injektionszwecke mit 0,1 % Mannitol

Zur inneren Injektion: Mit steriler Kochsalzlösung verdünnen.

Wichtiger Hinweis: Vermeiden Sie die Verwendung von alkalischen Lösungsmitteln oder Lösungsmitteln, die Konservierungsstoffe (wie Benzylalkohol) enthalten.

Standard-Vorbereitungsverfahren:

Lösungsmittelvorbereitung:

Die Lösungsmittel wurden durch eine 0,22-μm-Filtermembran steril filtriert.

Die Lösungsmitteltemperatur wurde wieder auf Raumtemperatur (20–25 Grad) gebracht.

Rekonstitutionsverfahren:

Geben Sie 1,0 ml des empfohlenen Lösungsmittels in ein 2-mg-Fläschchen.

Gießen Sie das Pulver langsam an der Flaschenwand entlang, um einen direkten Aufprall auf das Pulver zu vermeiden.

Drehen Sie das Fläschchen vorsichtig 3–5 Minuten lang, bis es vollständig aufgelöst ist.

Endkonzentration: 2 mg/ml (ca. 1,52 mM)

Dosierung und Verdünnung:

Verteilen Sie es sofort in Einmaldosen von 20-50 µL unter Verwendung von Kryoröhrchen mit geringer Adsorption.

Mit steriler Kochsalzlösung oder PBS auf die erforderliche Arbeitskonzentration verdünnen.

Klare Kennzeichnung: Name, Konzentration, Herstellungsdatum, Chargennummer

Vermeiden Sie Licht während des Betriebs unbedingt.

Arbeitskonzentrations-/Dosierungsreferenz:

In-vitro-Zellexperimente: Der üblicherweise verwendete Konzentrationsbereich liegt zwischen 0,1 nM und 1 μM

Tierversuche in vivo: Der üblicherweise verwendete Dosierungsbereich liegt zwischen 50 und 500 ug/kg (subkutane Injektion, Einzeldosis oder gemäß Studienprotokoll).

Beispiel einer Vorbereitungsberechnung: Wenn eine 1 μM Arbeitslösung erforderlich ist, nehmen Sie 0,66 μL Stammlösung und geben Sie diese zu 1 ml Kulturmedium.

Wichtige Punkte, die Sie beachten sollten:

Vorsichtig auflösen: Vermeiden Sie Schwenken oder heftiges Schütteln; Zum Auflösen vorsichtig drehen.

Strenge aseptische Technik: Die Operationen werden in einer Laminar-Flow-Haube unter Verwendung steriler Verbrauchsmaterialien durchgeführt.

Vollständiger Schutz vor Licht: Lichtempfindlich, alle Schritte müssen unter lichtgeschützten Bedingungen durchgeführt werden.

Bereiten Sie es vor und verwenden Sie es sofort: Die Stabilität ist nach der Rekonstitution begrenzt, daher wird empfohlen, es so schnell wie möglich zu verwenden.

Um Adsorption zu vermeiden: Mit einer Lösung mit 0,1 % Rinderserumalbumin oder silanisierten Röhrchen mit geringer Adsorption verdünnen.

2. Lagerbedingungen:

Nicht rekonstituiertes lyophilisiertes Pulver:

Langzeitlagerung-: Gefroren bei -20 Grad, Haltbarkeit 24 Monate

Optimale Lagerung: -80 Grad (tiefgefroren), Haltbarkeit 36 ​​Monate.

Streng vor Licht geschützt: Muss im originalen, licht-dichten Aluminiumfolienbeutel aufbewahrt werden.

Feuchtigkeitsschutz: Trocken halten, mit eingebautem-Trockenmittel.

Rekonstituierte Lösung:

sofortnach Rekonstitution für optimale Aktivität.

Kurzfristige-Speicherung: Nicht länger als 8 Stunden bei 2–8 Grad im Kühlschrank lagern, vor Licht schützen.

Umpacken und einfrieren: Nicht länger als 1 Woche bei -20 oder -80 Grad lichtgeschützt lagern.

Wiederholte Einfrier-{0}}Auftauzyklen sind strengstens untersagt: maximal ein Gefrier--Tauzyklus.

Transportbedingungen:

Gefrier-getrocknetes Pulver: Transport mit Trockeneis (-78 Grad)

Kurzfristiger-Versand: Wird mit Kühlakkus bei 2–8 Grad transportiert, was eine Lieferung innerhalb von 48 Stunden gewährleistet.

Verpackung: Lichtbeständiger Aluminiumfolienbeutel + Vakuumverschluss + Schaumstoff-Isolierbox

3. Stabilitäts- und Verarbeitungsstandards:

Chemische und physikalische Stabilität:

Es ist in wässrigen Lösungen mit einem pH-Bereich von 5,0–7,0 relativ stabil.

Vermeiden Sie den Kontakt mit starken Säuren, starken Laugen und Oxidationsmitteln.

Empfindlich gegenüber mechanischer Belastung (z. B. heftiges Blasen oder Wirbeln).

Aufrechterhaltung der Bioaktivität:

Die richtige Aliquotierung und Lagerung bei -80 Grad sind der Schlüssel zur Aufrechterhaltung einer langfristigen Aktivität.

Tauen Sie die Lösung vor der Verwendung langsam auf Eis auf und verteilen Sie sie langsam.

 

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